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“顺尔宁”哮喘最新药

发布日期:2020-12-07 00:20浏览次数:
本文摘要:本产品仅限于成人和儿童哮喘预防和长期化疗,预防昼夜哮喘症状,慢性气道炎症,提高肺功能,控制哮喘症状,增加所需2兴奋剂的量,预防化疗易受阿司匹林感染的哮喘患者和预防运动引起的支气管扩张。[化学名称][r-(e)-1[1-[3[2-(7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基]-3-(1-羟基-)该组患者不必再根据年龄调整剂量。6岁以下儿童的安全性尚未得到剂量和用法的确认。 [不良反应]顺宁的一般耐受性比较好,不良反应比较严重,一般不需要停止化疗。

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本产品仅限于成人和儿童哮喘预防和长期化疗,预防昼夜哮喘症状,慢性气道炎症,提高肺功能,控制哮喘症状,增加所需2兴奋剂的量,预防化疗易受阿司匹林感染的哮喘患者和预防运动引起的支气管扩张。[化学名称][r-(e)-1[1-[3[2-(7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基]-3-(1-羟基-)该组患者不必再根据年龄调整剂量。6岁以下儿童的安全性尚未得到剂量和用法的确认。

[不良反应]顺宁的一般耐受性比较好,不良反应比较严重,一般不需要停止化疗。最罕见的副作用是头痛、腹痛、腹痛、流感等症状,儿童和成年人的发病率相似。[化学和性质]白色粉末易受甲醇、乙醇、水、水溶液乙腈、光的影响。

“药理作用”该产品是抗病毒选择性白三烯D4(LTD4,cysLT1)受体拮抗剂,是新一代非甾体抗炎药。可以选择性地诱导气道平滑肌中白三烯多肽的活性,减少白三烯引起的血管通透性,有效地预防和诱导气道嗜酸细胞(EOS)增殖和支气管痉挛,增加过敏原性刺激引起的细胞和非细胞性炎症物质,诱导过敏原引起的气道低反应。

具有抑制二氧化硫、运动、冷空气等性刺激和各种过敏原花粉、碎屑等引起的速生发和延迟相互炎症反应的作用。本产品高度选择性地与人类气道中的cysLT受体融合,阻断白三烯的病理作用。

已经证明,LTD4排放会导致剂量依赖性支气管扩张,比组胺强1000倍。[药代]在健康的成年人中,孟鲁斯特的AUC仔细观察了静脉随着剂量(3.9 ~ 18毫克)的减少而按比例减少。血浆清除率平均为45.5ml/min(2.73L/h),正常状态为容积10.5L,血浆起始半衰期5.1h,平均剩余时间3.9h。各项指标在上述研究量范围内基本保持不变。

口服Menrus 10mg后,Cmax男性为385g/L,女性为350g/L,服药后Tmax男女分别为3.7乞丐3.3h。AUC值分别为2441和2270毫克吗?H/L,半衰期为4.9和4.4h小时,平均吸收时间为3.4和2.6h小时。

口腔平均生物利用度为64%,健康成年人血浆清除率平均值为45毫升/min。口服同位素标记孟鲁斯特后,86%可以从5d的粪便中收集,只有0.2%经常出现在尿液中,提醒人们大部分代谢物都是通过胆汁消化的。

老年志愿者(平均年龄69.4岁)一次服用Menruss 10毫克后,生物利用率为61%,与青年志愿者相似,因此老年患者注射Menruss时,需要调整剂量。如果肝、肾功能不驱动四驱,就不会影响孟鲁司特的消化。

也用于茶碱,不进行药物相互作用。口服、本品化疗、急性哮喘发作的疗效尚未得到确认。

因此,口服本品不能用作化疗急性哮喘发作,不能说服患者准备适当的救护药品。皮质类固醇制剂在医生的监督下可以逐渐保护环境,但不能紧急使用该产品代替排放或口服皮质类固醇剂。尚未研究本品在胎儿女性中的应用,只有在非常必要的情况下,才在胎儿期间使用。

目前还不清楚该产品在人体内是否通过汁液消化,所以对有夫之妇来说,在用于本产品时要慎重。6岁以下儿童安全有效的剂量和用法尚未研究。

[临床评价]成人哮喘化疗:多中心研究343例(285例孟鲁司,58例安慰剂)被归类为双盲试验。307例(90%)完成了化疗,299例(87%)完成了安慰剂清洗。结果显示,Menrus化疗组的FEV1与安慰剂相比有明显改善,所需兴奋剂使用量增加,化疗组哮喘急性发作次数明显增加。

与安慰剂相比,monterusz化疗组周围的血液嗜酸细胞数量明显增加,作为研究对象,随机自由选择140个中度运动哮喘,Monterusz 10毫克,qd,56个病例为安慰剂对照。接受12周化疗后,孟鲁兹明显避免了运动引起的支气管痉挛。治疗过程很长,但没有产生对menrust的耐性。

中断化疗两周后,孟鲁司特此后未能维持维护,但有运动性支气管痉挛症状的好战斑病尚未得到确认。儿童哮喘化疗实验:美国和加拿大47个医学中心336例,6 ~ 14岁儿童哮喘MENROS 5毫克,qd化疗两周后,平均早晨FEV1明显提高,MEROS比较慢(约1d内),药物使用中哮喘症状分数减少,兴奋剂使用量增加。menrus不仅起着缓慢的作用,而且还能保持化疗效果稳定。

据Reiss等报道,Reiss的临床密切观察还包括50个医学中心681例慢性哮喘化疗12周(408例Reiss化疗组,MENROS 10 MD/D)。273例安慰剂控制)结果显示,menrust在各哮喘控制指标上有一定的、明显的改善,耐药性也没有复发。慢性哮喘化疗的另一个重要目标是避免哮喘症状脑溢血好转。menrus具有明显的症状好转预防效果,是将发作天数增加31%,哮喘控制天数减少30%。


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